“與傳統(tǒng)用于治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)或耐萬古霉素腸球菌(VRE)感染患者的噁唑烷酮類抗生素相比，Contezolid acefosamil(別名MRX-4)有望顯著降低骨髓抑制毒性風(fēng)險，而成為理想的替代治療選擇。目前的噁唑烷酮類抗生素，盡管存在骨髓抑制毒性，但一直是抗多重耐藥革蘭氏陽性菌感染的‘重磅炸彈’級藥物。”生物制藥公司盟科醫(yī)藥首席醫(yī)學(xué)官、醫(yī)學(xué)博士巴里·哈夫金說。
27日，科技日報記者從盟科醫(yī)藥獲悉，其新型抗生素MRX-4在美國的二期臨床順利完成首例患者入組，這一新藥將用于治療由包括MRSA和VRE在內(nèi)的革蘭氏陽性菌導(dǎo)致的急性皮膚和皮膚組織感染。MRX-4是口服抗生素contezolid(MRX-I)的前藥，后者正在中國開展治療復(fù)雜性皮膚及軟組織感染的三期臨床研究。
急性皮膚和皮膚組織感染在臨床上非常普遍，單美國一年就有約1000萬門診案例和幾乎100萬的住院患者。根據(jù)相關(guān)報告，此類患者中約9%患有癌癥，13%患有腎病，并且有近39%患有糖尿病。不增加骨髓抑制毒性風(fēng)險，并不通過腎臟代謝的新型抗生素治療將能填補(bǔ)未滿足的需求。MRX-4可通過注射—口服序貫治療使患者盡早出院，并可滿足門診患有多重耐藥革蘭氏陽性菌感染患者的口服藥物治療需求。
MRSA是世界上最常見的多重耐藥人類細(xì)菌病原體，全球每年有數(shù)百萬人感染，可引起皮膚、骨骼、肺部和血液等各種感染，并導(dǎo)致數(shù)萬人因此死亡。雖然市面上有一些用于治療MRSA感染的抗菌藥，但針對嚴(yán)重感染的口服藥物卻很少見。門診治療以及從靜脈注射向口服治療的轉(zhuǎn)變需要更安全的新型口服藥物，從而為患者提供最大的方便，并且盡可能縮短住院時間和減少醫(yī)療支出。
“盟科醫(yī)藥的目標(biāo)就是為醫(yī)生提供一種新型抗生素，既對多重耐藥菌高度有效，又比現(xiàn)有治療方案擁有臨床顯著的安全性改善。” 哈夫金解釋道，“我們相信目前口服的多重耐藥革蘭氏陽性菌藥物都沒有同時實(shí)現(xiàn)理想的活性、安全性和口服/注射切換的便利性，這正是我們努力通過contezolid這類藥來解決的問題。”
這項(xiàng)二期臨床試驗(yàn)計劃在全美7個臨床中心招募最多200名患者，以評價MRX-4口服和注射制劑進(jìn)行10天—14天治療的有效性和安全性，并與利奈唑胺對比。這也是一項(xiàng)對醫(yī)院治療急性皮膚和皮膚組織感染患者的多中心、對照藥對照、雙盲試驗(yàn)。此項(xiàng)試驗(yàn)預(yù)計將在2019年中完成。
盟科醫(yī)藥總裁兼首席執(zhí)行官袁征宇說：“在美國開展MRX-4有效性的臨床研究獲得滿意結(jié)果后，我們計劃盡快啟動全球的三期臨床研究。”(記者 馬愛平)
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